N4-乙酰胞嘧啶核苷项目产业界定及发展历程

第一节 N4-乙酰胞嘧啶核苷项目界定

N4-乙酰胞嘧啶核苷是一种医药中间体。

分子量：285.2533

分子式：C11H15N3O6

结构式：

第二节 N4-乙酰胞嘧啶核苷应用领域分析

N4-乙酰胞嘧啶核苷用作核苷酸类药物的中间体，而核苷酸类药物在抗癌、抗病毒、治疗心血管疾病、糖尿病及干扰诱导等方面具有独特的疗效。

嘧啶核苷是多用途的核苷，可作为保健品和食品的添加剂；它作为美容和抗紫外辐射化妆品也逐渐成为人们生活的必需品；作为药物，已临床应用于中枢神经、泌尿、代谢和心血管等多方面的疾病；在美国，核酸类药品近年来在抗病毒、抗肿瘤方面显示了不可替代的作用。

在食品方面，尿苷是5’-尿苷酸的前体，尿苷酸是构成细胞核糖核酸的4种主要单核苷酸之一，参与肝脏解毒物质葡萄糖醛酸的生物合成；而尿苷酸钠不仅可作为调味品、分子生物学试剂及制药原料，还可作为食品添加剂添加到牛奶中，以生产接近母乳的牛乳，能增强婴儿的免疫力，如惠氏等10多个品牌的奶粉中都添加了5’-核苷酸。

嘧啶核苷的医用价值较广泛。尿苷是一种天然的核苷。具有嘧啶环结构，它参与糖原合成，有助于提高细胞的耐缺氧能力。它也是构成动物细胞核酸的成分，能提高机体抗体水平。动物试验表明，尿苷和肌苷等合用能促进心肌细胞代谢，加速蛋白质、核酸生物合成和能量产生，可促进和改善脑细胞代谢。尿苷及其衍生物还可以用来阻断各种癌细胞和病毒的基因合成，治疗癌症和由病毒引起的疾病。胞苷作为嘧啶核苷，主要用于生产抗肿瘤、抗病毒药物的中间体，是制造阿糖胞苷(Ara—CR)、环胞苷(Cyclo C)、三磷酸胞苷(CTP)、胞二磷胆碱(CDP—Chdine)等药物的主要原料。阿糖胞苷是治疗急性粒细胞白血病的首选药，也用于急性淋巴细胞白血病及非淋巴细胞白血病的诱导缓解期及维持巩固期、慢性粒细胞白血病的急变期，对消化道肿瘤及恶性淋巴瘤等也有一定的疗效。

第三节 N4-乙酰胞嘧啶核苷产业发展历程

嘧啶核苷包括尿嘧啶核苷和胞嘧啶核苷。尿嘧啶核苷(U．racil riboside)又称尿苷(uridine)，别称由雪核糖苷、二氢嘧啶核苷、1-13一D一呋喃核糖基尿嘧啶。胞嘧啶核苷(cytosine riboside)又名胞苷(cytldine)、胞啶、1-13一D一呋喃核苷胞嘧啶。

核苷产品使用专业性强，是生物医学研究中不可缺少的原料，同时是制备生物药品的基本元素。胞苷主要用于生产抗肿瘤、抗病毒药物的中间体，随着抗病毒、抗肿瘤、治疗艾滋病药物研制的深入，对天然嘧啶核苷的需求量加大，人们期望得到廉价的、能大规模生产胞苷的工艺方法。国外在2O世纪9O年代中期才有关于胞苷可以经发酵法大规模生产的报道，而我国对发酵法生产胞苷的研究尚属空白。

随着嘧啶核苷需求量的加大，发酵法生产胞苷的研究也13益得到更广泛的重视。

经诱变育种选育高产嘧啶核苷产生菌的研究报道，大约要晚于嘌呤核苷15年。这是由于嘌呤核苷经过酶法或化学合成法可转化成肌苷酸钠，肌苷酸钠被大量应用于调味食品工业；而嘧啶核苷仅可以作为药物中间体，使用量较少。随着嘧啶核苷需求量的加大，有关的研究也在不断深入和拓展，希望寻求到廉价的规模生产工艺。

第四节 全球N4-乙酰胞嘧啶核苷项目市场发展及预测

一、全球N4-乙酰胞嘧啶核苷项目产业发展现状

医药中间体包括中间体化学品、活性药物组分、非活性添加组分及生产过程化学品。近年来世界医药中间体年销售额4O0-700亿美元。增速最快的是高活性成分(HPAPIs)、危险化学品(HC)和生物医药中间体。

世界品牌大制药企业专注于提高核心竞争力。侧重药物的研发与销售。为了缩短新药研发周期。降低新药研发费用，提高资金周转率，中间体一般都是外包订制生产。由于亚洲特别是中国和印度制造成本低廉，加上近年来其产品质量和信誉的提高，欧洲和北美的制药厂商大量从中国和印度采购中间体，且其兼并重组大都面向印度和中国。印度已不满足于一般中间体化学品的生产，开始介入高活性成分(HPAPIs)市场。印度有70家GMP精细化学品生产厂，仅次于美国，而其生产的产品价格只有北美的一半。中国医药中间体在过去几年发展很快，每年以两位数的速度增长。欧洲和北美很多大的制药公司纷纷在中国设立或合作建立中间体生产厂家。甚至印度也在中国建立生产基地。中国在危险化学品合成技术如溴化、光气化方面势头良好。但手性与低温合成技术还较为落后。

世界医药中间体生产技术近年来得到了很大发展，其中组合化学、生物催化、细胞生化、手性化学、多肽合成、碳水化合物的合成等新技术，使生产效率更高、对环境更为友好。

二、全球N4-乙酰胞嘧啶核苷项目产业发展态势预测

今后世界制药工业的发展动向为：高技术、高要求、高速度、高集中。

1、新药创制的难度愈来愈大，管理部门对药品的疗效和安全性的要求愈来愈高，使研究开发的投资剧增。同时，新药研究开发是长期的、连续性的；且有极大的风险性。要适应在高技术领域竞争，就需要耗费巨额资金。在经济发达的国家，研究开发费用占营业额的百分比（C/A≈6.3%，C/B≈17.7%）超过了营业额利润率（D/A≈5.2%）。A-总营业额，B-医药品营业额，C-研究开发费，D-总利润额。

2、制药工业作为一个高技术行业，需要高知识含量。各国制药工业企业都在不断加强其研究队伍的实力。

3、重视科技信息，开展预测及新药评价工作。国外制药工业企业的发展更多地依靠发明创造和专利保护。这是制药工业突出的课题。要研究开发出好品种或先进的生产工艺，才能振兴企业。因此，信息成为制药工业企业的中心环节；无论在创制新药和药品工业生产期间，都要重视医药信息、科技预测和远景规划。同时，还要不断地加强制药生产企业的技术管理和新药评价，使医药品生产循着安全、有效和规范化发展。

第五节 主要国家地区N4-乙酰胞嘧啶核苷项目产业发展及预测

2010年，美国医药市场按销售金额排序的前十治疗类别产品如表1所示。抗肿瘤药物是美国医药市场销售金额最高的治疗类别产品，销售金额达到223亿美元。紧随其后的是呼吸系统药物，销售金额达到193亿美元。调血脂药物以188亿美元的销售金额位列第三。然而从处方量来分析，调血脂药物是名列第一的治疗类别产品，2010年处方张数为2.55亿张。随后是抗抑郁药物产品，处方张数2.54亿张。

2010年美国医药市场处方量前十治疗类别如下表所示。前五大治疗类别产品与2009年相同（依然为降血脂药物、麻醉镇痛剂、抗抑郁药物、血管紧张素转换酶抑制剂以及β-阻断剂），位次稍有调整。其中：调血脂药物、抗抑郁药物和麻醉镇痛剂的处方量均超过2亿张。据统计，前五大治疗类别处方量合计达11.14亿张，占美国医药市场总处方量的27.87%；十大治疗类别产品处方量合计达18.32亿张，占美国医药市场处方总量的45.85%。

免责申明：本文仅为中经纵横市场研究观点，不代表其他任何投资依据或执行标准等相关行为。如有其他问题，敬请来电垂询：4008099707。特此说明。