甘露聚糖肽药理作用及注意事项的立项报告

第一节  甘露聚糖肽的简介

甘露聚糖肽曾用名多抗甲素，2000年国家药品监督管理局更名为甘露聚糖肽，为类白色或微黄色无定形粉末，无臭、无味，易溶于水，不溶于有机溶剂，是化学性质稳定且具有一定均一性的混合物，不存在单糖、双糖等小分子糖类和游离氨基酸，完全由不同链长的甘露聚糖肽分子构成，分子质量约为71ku。甘露聚糖肽中总糖的含量为87.7%～90.3%，主要为甘露糖以及少量的葡萄糖残基；氨基酸总含量为4.5%～6.2%，主要为天门冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、丙氨酸和亮氨酸，其中糖链与肽链的连接有N—糖苷键连接和O—糖苷键连接两种方式。（立项报告）

第二节  甘露聚糖肽的药理作用

药理作用：

1、药理作用

药理实验证明，它能在动物体外抑制S-180肉瘤、艾氏腹水癌和人舌鳞状细胞癌Tca8113等细胞株的DNA和RNA的合成和葡萄糖代谢；在动物体内能抑制艾氏腹水癌和S-180肉瘤、HePA肝癌腹水瘤的生长（抑瘤率63%），能提升外周白细胞、增强网状内皮系统吞噬功能，活化巨噬细胞及淋巴细胞，诱导胸腺淋巴细胞产生活性物质，改善和增强机体免疫功能和应激能力。本品注入人体后，具有激活吞噬细胞、NK细胞、T.B细胞亚群作用；有诱生干扰素和白介素等作用。可使肿瘤细胞、病毒等染色体断裂，使之凋亡，可诱生多种效应细胞和细胞因子产生"细胞因子鸡尾酒"效应，广谱杀灭病毒、致病菌以及广谱诱导瘤细胞凋亡。  

2、非临床毒理研究

本品没有致癌性、生殖毒性、遗传毒性和长期毒性。采用Bliss法静脉注射于昆明种小白鼠，一次给药，剂量为675.3～4018.0mg/kg，观察七天，测得LD50为1707.0mg/kg；腹腔注射于昆明种小白鼠，一次给药，剂量为6097.5～11687.5mg/kg，观察七天，测得LD50为8041.2mg/kg。 

药代动力学：

本品吸收快而完全，吸收后可被机体利用、参与机体的代谢活动。 

适应症：

免疫增强剂。用于治疗免疫机能低下导致的各种疾病；可用于治疗各种病毒、致病菌感染；可治疗反复呼吸感染、慢性支气管炎；可用于治疗再生障碍性贫血，具有升白细胞和血小板作用。可用于治疗各种肿瘤，与化疗、放疗联合治疗肺癌、肝癌、胃癌、肠癌、食道癌、鼻咽癌、乳腺癌、白血病等各种肿瘤，有减毒增效作用，在术中、术后用药，可降低复发率、转移率，还用于治疗胸腔、腹腔积液和改善姑息患者生存质量延长生存时间。 

组成

甘露聚糖肽不存在单糖、双糖等小分子糖类和游离氨基酸，完全由不同链长的甘露聚糖肽分子构成，分子质量约为71 ku，总糖的含量为87.7% -90.3%，主要为甘露糖以及少量的葡萄糖残基；氨基酸总含量为4.5%-6.2%，主要为天门冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、丙氨酸和亮氨酸。其中糖链与肽链的连接有N-糖苷键连接和O-糖苷键连接两种方式，在O-糖苷键连接的结构中，主要是糖链还原末端的甘露糖基，以糖苷键形式通过肽键上的羟基氨基酸（如丝氨酸、苏氨酸、羟脯氨酸或羟赖氨酸）的羟基氧与甘露聚糖连接，组成聚糖肽。N-糖苷键连接的结构中，糖链还原末端可以与肽链中的赖氨酸、精氨酸等碱性氨基酸的氨基连接。

第三节 甘露聚糖肽的注意事项

不良反应：

静滴每次用量大于20mg时有下肢困重感，出现发热，其程度与剂量有关，但大多能忍受，持续4～7日后可消失。

偶见皮疹，个别病人出现一过性的心悸、气短、心脏骤停、呼吸骤停：对出现血压下降，甚至心跳、呼吸骤停的患者， 尽快行心肺复苏、 抗休克抢救， 使血压恢复正常，保证心、脑等重要器官的血液供应，尽量消除不良反应对脏器的损害。

过敏性休克、过敏性哮喘：以抗过敏为主，对症治疗为辅；过敏性休克除及时给患者实施抗过敏治疗、吸氧外，要尽快使用升压药物，使患者尽快恢复基本生命体征。

神经性耳聋。

禁忌：

1.对本品过敏者、风湿性心脏病病人禁用。

2.过敏性体质者慎用；风湿性心脏病患者，支气管哮喘、气管炎患者，高敏体质者禁用 [1] 

注意事项：

本品为反复呼吸道感染、肿瘤、白细胞减少等疾病的辅助治疗药品，第一次使用本品前应咨询医师。

治疗期间应定期到医院检查。

儿童用量请咨询医师或药师。

孕妇及哺乳期妇女慎用。

过敏体质者慎用。

当本品性状发生改变时禁止服用。

儿童必须在成人监护下使用。

请将此药品放在儿童不能接触的地方。

如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

专家点评

本品为免疫增强剂，对人的淋巴细胞有直接激活作用，能促进胸腺淋巴细胞分化与增殖，促进机体抗肿瘤免疫功能，能激活吞噬细胞，使白细胞生成增加，促进补体生成，促进白细胞介素-1的生成，能提高骨髓造血功能。本品多用于配合放疗、化疗或手术后辅助治疗。配合放化疗能减轻其毒副作用。可减轻放化疗所致的白细胞减少，有530例报告证实本品配合肿瘤放化疗可显著升高外周WBC数，还有明显的抗放射线损害，配合放疗、化疗能提高近期疗效。能提高免疫功能，或减轻放化疗对机体免疫功能的抑制，并可改善肿瘤患者的症状和减轻化疗药的毒副作用。治疗再生障碍性贫血，在36例报告中本品治疗再障贫血的总有效率为83.3%，治疗WBC减少症141例，总有效率为88.2%。治疗小儿反复呼吸道感染80例，总有效率95.7%。治疗成人反复呼吸道感染14例，总有效率为100%。

 

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