甲磺酸帕珠沙星产品概述

第一节 产品定义、性能及应用特点

甲磺酸帕珠沙星（Pazufloxacin Mesilate）是正在开发的第四代喹诺酮类药物，是全合成的喹诺酮类抗生素。它由日本富山化学公司首先研究和开发，成功地在其分子结构中7位引入了氨基环丙基，其副作用（包括中枢神经系统毒性和光毒性）均比同类品种明显降低，与茶碱同服，不影响茶碱的代谢。甲磺酸帕珠沙星具有广谱抗菌活性，对革兰阴、阳性菌均有较强的杀伤力，抗菌效力强。

甲磺酸帕珠沙星的结构特征是在喳诺酮环7-位引入1-氨基环丙基，不仅保留了氟喳诺酮类药物的广谱抗菌活性，而且静脉给药的血药浓度较高，可进入各感染组织，起效快，抗生素后效应长，对中枢神经系统毒性较小，几乎无光毒性。

甲磺酸帕珠沙星的体外抗菌作用

将甲磺酸帕珠沙星与其它氟喳诺酮类药物作对照，甲磺酸帕珠沙星与左氧氟沙星、环丙沙星和亚胺培南一样具有广谱活性，其中对葡萄球菌属的MIC90为3.13-25mg.L-1，其活性除了对甲氧西林敏感的金葡球菌低于亚胺培南外，其余均相当或优于对照品；对铜绿假单抱菌的抗菌活性优于左氧氟沙星，与环丙沙星活性相当，对亚胺培南敏感的铜绿假单细胞菌的抗菌活性小，而对亚胺培南耐药的铜绿假单细胞菌的抗菌活性是亚胺培南的8倍；对甲氧西林耐药的金葡球菌的活性与左氧氟沙星相当，是环丙沙星和亚胺培南的2倍；对链球菌属的活性均弱于对照品；对肠球菌属的MIC90为3.13-6.25mg.L-1，除了对屎肠球菌属的活性是左氧氟沙星和亚胺培南的4倍和2倍，对鸟肠球菌属的活性是亚胺培南的16倍，对粪肠球菌属的活性低于左氧氟沙星、环丙沙星和亚胺培南。

甲磺酸帕珠沙星的体内抗菌作用

甲磺酸帕珠沙星对金葡球菌的体内活性也有较好的活性，明显优于左氧氟沙星和环丙沙星，但低于亚胺培南；对大肠埃希菌与勃质沙雷菌，甲磺酸帕珠沙星的活性与左氧氟沙星和环丙沙星相当，明显优于亚胺培南；对铜绿假单抱菌的活性与环丙沙星相当，优于左氧氟沙星和亚胺培南。

甲磺酸帕珠沙星的抗菌后效应

因为甲磺酸帕珠沙星的最低抑菌浓度较低，所以其在相当长的时间内维持杀菌浓度。据研究表明甲磺酸帕珠沙星的抗菌后效应比环丙沙星、亚胺培南、头抱他陡、庆大霉素长。

甲磺酸帕珠沙星的药代动力学

研究显示，口服甲磺酸帕珠沙星后，药物可迅速分布于除中枢神经系统外的其它任何组织，其中肾组织浓度最高，其他组织中浓度与血药浓度相当，主要以原药形式由尿中排泄，表明该药物可用于治疗中枢神经系统外许多部位的组织感染。

许多临床研究的结果表明，帕珠沙星的临床疗效优于第二代喹诺酮类药物如氧氟沙星、环丙沙星和左旋氧氟沙星（国内销售额最高的三个喹诺酮类药物），与第三代头孢类药物头孢他啶相当。

甲磺酸帕珠沙星可用于治疗烧伤感染、手术创伤感染、慢性呼吸道疾病的再次感染、肺炎、肺化脓；肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎；胆囊炎、胆管炎、肝脓肿；腹腔内脓肿、腹膜炎；内生殖器感染（子宫附件炎、子宫旁组织炎）、骨盆腹膜炎。

甲磺酸帕珠沙星具有广谱抗菌性，毒副作用较低，不易产生耐药性，是一种临床应用前景极好的抗菌药物。

第二节 发展历程

甲磺酸帕珠沙星属于第四代喹诺酮类抗感染药物，在国际上，由日本先研究和开发。日本富山化学株式会社1988年4月23日申请专利，专利号为：DE3913245，于2002年4月11日获得制造许可，并首先在日本上市。

在我国喹诺酮类药物开发生产起步较晚，自20世纪70-80年代起，才逐渐开展喹诺酮类药物的研究和开发，目前国内临床上普遍应用的仍为第二或第三代产品。而甲磺酸帕珠沙星产品在我国2004年才开始有使用记录。

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