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青霉素酰化酶产品概述

第一节 产品定义、性能及应用特点

青霉素酰化酶(penicillin acylase,PA)又称为青霉素酰胺酶或青霉素氨基水解酶,主要从大肠埃希菌胞内酶和巨大芽孢杆菌胞外酶获得,该酶已大规模应用于工业生产β-内酰胺类抗生素的关键中间体。

青霉素酰化酶是一类催化断裂青霉素酰基侧链产生6 氨基青霉烷酸( 6APA) 和相应的有机酸的酶。根据底物特异性的不同,青霉素酰化酶可分为3种类型:第一类由细菌产生,适合于水解青霉素G,大多为体内酶;第二类由放线菌、真菌产生,适合于水解青霉素V,几乎均为体外酶;第三类由假单孢菌产生,适合于水解氨苄青霉素。

青霉素酰化酶在工业上被广泛地用于从青霉素制得6APA,以作为许多半合成β-内酰胺类抗生素的前体。

第二节 发展历程

自1940年青霉素问世以来,抗生素的开发与研究取得了迅速的发展。1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸(6-APA),进行化学改造,接上不同侧链,合成了几百种半合成青霉素。

我国从60年代开始研究青霉素酰化酶,先后研究成功固定化细胞和丝状固定化酶,并用于我国的6-APA工业化生产。从70年代研究和开发将青霉素酰化酶用于半合成抗生素的生产中。



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