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聚乙二醇产品概述

第一节 产品定义及应用特点

1、定义

聚乙二醇又称聚乙二醇醚,简称PEG,结构式为HO(CH2CH2O)nH,根据分子量大小不同,可从无色透明粘稠液体(分子量200~700)到白色脂状半固体(分子量1000~2000)直至坚硬的蜡状固体(分子量3000~20000),相对密度(20℃/20℃)1.12~1.15。无毒,易溶于水,溶于甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯、苯、甲苯、二氯乙烷、三氯乙烯等;不溶于脂肪烃。聚乙二醇在正常条件下是很稳定的,但在120℃或更高温度下能与空气中的氧发生氧化作用。加热至300C产生断裂或热裂解。聚乙二醇不挥发,对金属无腐蚀性。

2、性能及应用

聚乙二醇产品可以分为医药级、化妆品级、食品级和工业级等几种系列。

1)医药级、化妆品级、食品级聚乙二醇

PEG400为液体,其性能稳定、不易变质,它具有与各种溶剂的广泛相容性,是很好的溶剂和增溶剂,被广泛用于液体制剂,如口服液、滴眼液等;PEG-1450,3350由于具有较高的水溶性和较宽的熔点范围,最适合来做膏剂、栓剂、霜剂;PEG的可塑性和它可提高片剂释放药物的能力,高分子量的PEG(PEG4000、PEG6000、PEG8000)可以防止糖衣片剂之间粘接合与药瓶之间粘接,作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。

2)工业级聚乙二醇

相对分子量较低的聚乙二醇可用作溶剂、助溶剂、o/w型乳化剂和稳定剂,用于制作水泥悬剂、乳剂、注射剂等,也用作水溶性软膏基质和栓剂基质,相对分子量高的固体蜡状聚乙二醇常用于增加低分子量液体PEG的粘度和成固性,以及外偿其他药物;PEG4000、PEG6000是良好的包衣材料,亲水抛光材料、膜材和囊材、增塑剂、润滑剂和滴丸基质,用于制备片剂、丸剂、胶囊剂、微囊剂等;PEG-200可作为有机合成的介质及有较高要求的热载体,在日用化学工业中用作保湿剂、无机盐增溶剂、粘度调节剂;在纺织工业中用作柔软剂、抗静电剂;在造纸与农药工业中用作润湿剂。PEG8000在医药、化妆品工业生产中用作基质,起调节粘度、熔点的作用;在橡胶、金属加工工业中用作润滑剂、冷却剂,在农药、颜料工业生产中用作分散剂、乳化剂;在纺织工业中用作抗静电剂、润滑剂等。

 

第二节 聚乙二醇发展历程

1974年,高国浦发现聚乙二醇uEG)在Ca参与条件下能促进原生质体融合并可显著地提高其融合率。从此关于聚乙二醇的性能及应用科学界展开了研究,1975年,格列巴等使用聚乙二醇法培育出烟草两个光合作用缺陷型的叶肉细胞和幼芽组织细胞原生质体融合的杂种个体。1979年,wimberley首先应用顶端带有聚乙二醇堵塞的双层套管,防污效果甚佳。后来Akita等首先提出了聚乙二醇较了WD法、PEG法、DS法和黄原胶法(PEG)法,分离出的卵黄用2倍体积的缓冲(Xan法)的提纯效果,对产量、纯度、产物免疫活性、方法使用的便利性及大规模制备的的抗体IgY,并用此抗体进行了抗原功能活可能性等方面做了大量可比性研究,结果提性的研究

1988年,国内科研单位研究了氯磺化聚乙烯接枝聚乙二醇合成WSR的条件。1991年,第一种用聚乙二醇修饰的药用蛋白PEG-腺苷脱胺酶被美国FDA批准上市,用于治疗严重的儿童免疫缺陷症。1992年,黄健秋等用聚乙二醇介导法成功地获得转基因大豆脚l。1995年,江苏天音化工股份有限公司应南京大学的请求,合成了醚化度高达99%的聚乙二醇二甲醚(平均相对分子质量1)。

到了1999年,研究者闫根尚还将卡铂与喃氟啶、阿托品、三七、云南白药、诺氟沙星和聚乙二醇等多种成分的组合申请了专利,用于治疗肛肠癌,这是目前为止,在我国申请的惟一将铂类与中药联合的专利。2003年,聚乙二醇α-2a干扰素世界性销售额达到9.42亿瑞士法郎,同比上一年增长了10倍多。自2003年起,已有多项试验对用聚乙二醇干扰素治疗乙型肝炎e抗原阳性患者的疗效进行了评估。聚乙二醇从被发现到今天,短短的几十年时间里几乎在各行各业的生产中得到应用,目前各科研机构还在对聚乙二醇的性能和应用进行更深入的研究

 

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